Wat is S-4 (Andrarine)

S-4, bemark asandarien, is 'n oraal biobeskikbare, nie-steroïdale selektiewe androgeenreseptormodulator (SARM).Andarine is 'n gedeeltelike agonis van die androgeenreseptor.

S-4 soos ander SARMS is in die vroeë 2000's ontwikkel, in 'n poging om die farmakologiese en farmakokinetiese beperkings van steroïdale androgeenreseptoragoniste (dws testosteroon en DHT), wat bekende assosiasies met lewer- en hartsiektes het, te oorkom.

Verbinding S-4 is in dierestudies gebruik, maar is laat vaar voor enige Fase I menslike kliniese proewe, as gevolg van visuele gestremdhede.Hierdie effekte kom voor soos die S-4-molekule aan die reseptore in die oog bind;hoe meer aggressief die binding, hoe meer ongemak word ervaar.Daar is gevind dat visuele versteurings so algemeen is, as gevolg van unieke meganistiese werking, vir die middel dat die proewe laat vaar is.

Hoe doenS4Andarine Werk

Een van die voorgestelde meganismes vanS4, is dat dit die binding van DHT heeltemal blokkeer.Dihidrotestosteroon (DHT, 5α-dihydrotestosteroon, 5α-DHT, androstanolone of stanoloon) is 'n endogene androgeen geslagshormoon.In vergelyking met testosteroon, is DHT aansienlik kragtiger as 'n agonis van die androgeenreseptor.

S-4 het 'n hoë androgeenreseptor (AR) bindingsaffiniteit.Studies het getoon dat S-4 minder kragtig en doeltreffend is as testosteroonpropionaat (TP) in androgene aktiwiteit, maar hul anaboliese aktiwiteit was soortgelyk aan of groter as dié van TP.

S-4 is 'n volledige androgeenreseptoragonis in spierweefsel, en 'n gedeeltelike agonis in die prostaat.S-4 stimuleer dus spiergroei kragtig, maar is nie in staat om prostaatgrootte te handhaaf nie.Testosteroon stimuleer spier- en prostaatgroei in dieselfde mate.S-4 veroorsaak beduidende luteïniserende hormoon (LH) of follikelstimulerende hormoononderdrukking.

S-4 (andarien) Voordele

Alhoewel baie ondersoekstudies uitgevoer is, is meer navorsing aan die gang en in die vroeë stadiums van ontwikkeling.Die ontwikkeling van SARMS vir kliniese en terapeutiese gebruik as 'n androgeen-alternatief, is belowend gebaseer op prekliniese data.

Anders as anaboliese steroïede, wat bind aan androgeenreseptore in baie weefsels regoor die liggaam, bind individuele SARMs selektief aan androgeenreseptore in sekere weefsels, maar nie in ander nie.Nietemin, hulle vertoon steeds androgene en anaboliese effekte.

SARMS is nie anaboliese steroïede nie;hulle is eerder sintetiese ligande wat aan androgeenreseptore bind.Afhangende van hul molekulêre struktuur, tree hulle op as agoniste, gedeeltelike agoniste en antagoniste.Dit is dus op 'n selektiewe wyse dat SARMS koreguleerders en transkripsiefaktore moduleer of bemiddel of kaskadeproteïene sein om anaboliese aktiwiteit te bevorder.

Studies het getoon S-4 is 'n volle androgeen reseptor agonis in spierweefsel, en 'n gedeeltelike agonis in die prostaat, wat dit 'n ideale kandidaat maak as 'n alternatief vir steroïdale androgeen reseptor agoniste (dws testosteroon en DHT), as gevolg van gepaardgaande nadelige effekte op lewer, hart en vrugbaarheid.

Daar moet kennis geneem word dat alhoewel SARMS soos S4 androgeenaktiwiteit verhoog, dit nie 'n lewensvatbare kandidaat vir hormoonvervangingsterapie is nie, aangesien dit nie in estrogeen aromatiseer nie.